Aminosuberoyl异羟肟酸(asha): HDAC抑制剂的强有力的新类。

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Aminosuberoyl异羟肟酸(asha): HDAC抑制剂的强有力的新类。

Bioorg地中海化学。2007年7月15日,17 (14):3969 - 71。Epub 2007年4月29日。

PubMed ID

17507219 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,目标类I和II级HDAC目前在先进的癌症治疗的临床试验。Vorinostat (Zolinza萨哈)是一种氧肟酸批准用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤患者有进步,持续或复发性疾病或后两个系统性治疗。作为一个持续的努力更好地理解HDAC /酶抑制剂相互作用的性质和设计高效的HDAC抑制剂,我们在此报告的设计、合成和HDAC抑制活性的一系列vorinostat-derived substrate-based HDAC抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	细节