确定酶负责rifalazil人类肝微粒体代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

美T,稻叶型T, Konishi E, Hosoe K, Hidaka T

确定酶负责rifalazil人类肝微粒体代谢。

Xenobiotica。2000年6月,30 (6):565 - 74。

PubMed ID

10923859 (在PubMed

]

文摘

1。在人类的主要代谢物rifalazil 25-deacetyl-rifalazil 32-hydroxy-rifalazil。生物转化这些代谢物在汇集人类肝微粒体,胞质和上层的9000 g (S9)分数进行了研究,并负责新陈代谢rifalazil被确定使用的酶抑制剂的酯酶和细胞色素P450 (CYP)。2。的25-deacetylation和32-hydroxylation rifalazil发生在孵化项目与微粒体或S9但不与细胞溶质,表明这两个酶负责rifalazil微粒体代谢。6.5公里的Vmax rifalazil-25-deacetylation在微粒体microM和NADPH pmol /分钟/ 11.9毫克,6.0和2.6 microM pmol /分钟/ mg没有NADPH,表明,尽管rifalazil-25-deacetylation不需要NADPH, NADPH激活它。Rifalazil-32-hydroxylation NADPH的依赖,其3.3公里和Vmax分别microM和pmol /分钟/ 11.0毫克。3所示。Rifalazil-25-deacetylation在微粒体被二异丙fluorophosphate完全抑制,对硝基苯磷酸二乙酯和毒扁豆碱,但不是通过p-chloromercuribenzoate或5,5 ' -dithio-bis (2-nitrobenzoic酸),表明酶负责Rifalazil-25-deacetylation B-esterase。4所示。 Rifalazil-32-hydroxylation in microsomes was completely inhibited by CYP3A4-specific inhibitors (fluconazole, ketoconazole, miconazole, troleandomycin) and drugs metabolized by CYP3A4 such as cyclosporin A and clarithromycin, indicating that the enzyme responsible for the rifalazil-32-hydroxylation is CYP3A4.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Rifalazil

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rifalazil	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节