2-aroylindoles和2-aroylbenzofurans N-hydroxyacrylamide子结构的小说系列理性设计的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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Mahboobi年代,Sellmer,霍克H, Garhammer C, Pongratz H,麦尔T, Ciossek T,贝克尔的T

2-aroylindoles和2-aroylbenzofurans N-hydroxyacrylamide子结构的小说系列理性设计的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

J地中海化学。2007年9月6日,50 (18):4405 - 18。Epub 2007年8月11日。

PubMed ID

17691763 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂被认为是药物靶向癌症治疗和第二代hdi值目前正在进行临床试验。在这里,我们报告的合成和生物评价小说HDAC抑制剂支架与hydroxamate锌(2 +)络合headgroup 2-aroylindol主题的选择。核提取HDAC抑制和重组HDAC 1以及诱导组蛋白H3K (9 + 14) hyperacetylation由E-N-hydroxy——(2-aroylindole)丙烯酰胺或E-N-hydroxy——(2-aroylbenzofuran)丙烯酰胺进行了研究。此外,细胞毒性活性,对细胞周期的影响,而组蛋白h3(10)磷酸化所选化合物的测定。利用一组24种不同人类肿瘤细胞系,意味着IC(50)值的最强有力的类似物6 c和7 b microM 0.75和0.65,分别。这部小说的化合物被证明是没有22药物转运体的基质。与N (1) -hydroxy-N (8) -phenyloctanediamide“2(萨哈)”,细胞的S期细胞周期枯竭,与部分逮捕G1和G2 / M最后归纳大量的细胞凋亡。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节