探索脊椎动物的难以捉摸的催化活性类活动花絮组蛋白去乙酰酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

琼斯P, Altamura年代,De Francesco R,加里纳利P,拉姆,Neddermann P,罗利,塞拉菲尼年代,Steinkuhler C

探索脊椎动物的难以捉摸的催化活性类活动花絮组蛋白去乙酰酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1814 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.025。Epub 2008年2月14。

PubMed ID

18308563 (在PubMed

]

文摘

它已经被广泛讨论是否类活动花絮hdac催化脱乙酰酶的活动,以及这是否在控制基因表达中扮演任何部分。,它已经表明,类活动花絮hdac隔绝哺乳动物细胞污染的其他去乙酰酶抑制剂,但在大肠杆菌可以准备干净。这些细菌制剂有弱但可衡量的脱乙酰酶的活动。低效率可以通过恢复:活性位点的突变组氨酸酪氨酸,或者通过使用non-acetylated赖氨酸衬底,允许化验确定类的开发活动花絮HDAC抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	30.	8	37	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	57	8	37	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	43	7.5	37	细节