一系列的有效和选择性,triazolylphenyl-based组蛋白去乙酰酶抑制剂抑制剂对胰腺癌细胞活动和恶性疟原虫。

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陈Y, Lopez-Sanchez M,萨DN, Billadeau DD,陶氏GS, Kozikowski美联社

一系列的有效和选择性,triazolylphenyl-based组蛋白去乙酰酶抑制剂抑制剂对胰腺癌细胞活动和恶性疟原虫。

J地中海化学。2008年6月26日,51 (12):3437 - 48。doi: 10.1021 / jm701606b。

PubMed ID

18494463 (在PubMed

]

文摘

规则的发现各种HDAC抑制的亚型识别改进的治疗可能是关键,充当表观遗传基因转录的调节器。这里我们提出修改的结果限制地区的一组triazolylphenyl-based HDACIs,并显示替代苯基环上的本质发挥作用在选择性HDAC1与HDAC6,低到中度的选择性(2-51-fold)实现。的有价值的选择性和效力被识别的triazolylphenyl配体6 b抑制HDAC6 (IC50 = 1.9海里),这种化合物代表一个有价值的研究工具和候选人进行进一步的化学修饰。最后,这些新HDACIs为他们的抗癌和抗疟活性进行了研究,这有助于验证HDACI 10 c的优越的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	68年	7.5	25	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	164年	7.5	25	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	48	7.5	25	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	90年	7.5	25	细节