利用腈氧化物环加成作用(NOC)反应分子探针代:一种新的酶选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACIs)显示在HDAC6 picomolar活动。

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Kozikowski美联社Tapadar年代,Luchini DN, Kim KH Billadeau弟弟

利用腈氧化物环加成作用(NOC)反应分子探针代:一种新的酶选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACIs)显示在HDAC6 picomolar活动。

J地中海化学。2008年8月14日,51 (15):4370 - 3。doi: 10.1021 / jm8002894。Epub 2008年7月22日。

PubMed ID

18642892 (在PubMed

]

文摘

基于一系列hydroxamate HDAC抑制剂包含phenylisoxazole帽集团一直使用腈氧化物环加成作用化学合成。HDAC6选择性抑制剂效力的大约2 picomolar被确认。一些化合物的检测块胰腺癌细胞生长的能力,发现大约10倍比萨哈更有力。beplayapp这个研究提供了有价值的新分子探针用于探索HDAC生物学。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	282年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节