新颖的酰胺衍生物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂:设计、合成和特别行政区。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Andrianov V, V Gailite,洛拉D, Loza E, Semenikhina V, Kalvinsh我,芬恩P,彼得森KD,里奇JW,汗N,小孩杯,科林斯LS, Vadlamudi SM, Bjorkling F, Sehested M

新颖的酰胺衍生物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂:设计、合成和特别行政区。

欧元J地中海化学。2009年3月,44 (3):1067 - 85。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.06.020。Epub 2008年6月27日。

PubMed ID

18672316 (在PubMed

]

文摘

酶抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)活动正在成为一个创新的和有效的治疗癌症的方法。合成了一系列新型酰胺衍生物和评估的能力人类hdac抑制。多个化合物被确定为有效的HDAC抑制剂(HDACi)、集成电路(50)值低摩尔(nM)的范围在海拉细胞提取物对酶活性和sub-microM体外细胞系anti-proliferative影响。引入不饱和的终端之间的连接组芳基环酰胺一半是获得良好的效能的关键。这种方法产生的化合物如(E) - n - [6 - (hydroxyamino) 6-oxohexyl] 3 - (7-quinolinyl) 2-propenamide (27) (HDAC IC(50) 8海里)显示的鼠标P388白血病体内活动同系的模型(增加寿命(ILS)获得的111%)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	68.1	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	163.6	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	67.1	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	110.6	N /一个	N /一个	细节