优化的一系列强有力的和选择性酮组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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佩斯卡托雷G, Kinzel O, Attenni B, Cecchetti O,百花大教堂F, Fonsi M,罗利,Schultz-Fademrecht C,塞拉菲尼年代,琼斯Steinkuhler C、P

优化的一系列强有力的和选择性酮组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年10月15日,18 (20):5528 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.003。Epub 2008年9月6日。

PubMed ID

18809328 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂提供一种很有前途的癌症治疗策略和第一代HDAC抑制剂目前在诊所。这里我们描述一系列酮的优化小分子HDAC抑制剂导致有效和选择性类我PK HDAC抑制剂具有良好的狗。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	82年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	57	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	43	N /一个	N /一个	细节