组蛋白脱乙酰酶抑制剂通过点击化学。

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沈J,伍德沃德R, Kedenburg JP,刘X,陈M,方L,阳光D,王PG

组蛋白脱乙酰酶抑制剂通过点击化学。

J地中海化学。2008年12月11日,51(23):7417 - 27所示。doi: 10.1021 / jm8005355。

PubMed ID

19007204 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACi)是一个相对较新的类化疗药物。在此,我们报告一个基于类化合物HDACi的合成方法。14剂合成了两个炔和七叠氮基前体。HDAC1的抑制和HDAC8由体外酶化验,NCI的细胞毒性评估后人类癌症细胞系屏幕。铅化合物5 g (NSC746457)发现抑制HDAC1 IC(50)值为104 + / - 30 nM和证明非常有效的癌症细胞系屏幕GI(50)值从3.92 microM 10纳米。因此,这个点击HDACi设计提供了一个新的化学支架,不仅揭示了铅化合物,但这很容易可进一步结构修改这个方法的模块化性质。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节