磺酰胺作为小说组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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瓦哈比,Smil D, Ajamian,艾伦•米Chantigny Y, Therrien E,阮N, Manku年代,引导年代,Rahil J, Petschner AJ,陆啊,Nicolescu, Lefebvre年代,Montcalm年代,Fournel M,燕TP,李Z, Besterman JM, Deziel R

磺酰胺作为小说组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年1月15;19 (2):336 - 40。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.081。Epub 2008年11月27日。

PubMed ID

19084395 (在PubMed

]

文摘

磺酰胺基被用来设计新颖的HDAC抑制剂。这些抑制剂的效力和选择性的影响通过支架的性质,和限制。线性long-chain-based类似物主要是HDAC6-selective,而基于赖氨酸类似物支架导致强有力的HDAC1和HDAC6抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节