Non-peptide大环的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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陈Oyelere AK, PC, Guerrant W, Mwakwari SC,罩R,张Y, Y粉丝

Non-peptide大环的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

J地中海化学。2009年1月22日,52 (2):456 - 68。doi: 10.1021 / jm801128g。

PubMed ID

19093884 (在PubMed

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文摘

抑制组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACi)蕴含着巨大的希望在癌症治疗,因为他们的逮捕证明能力几乎所有转化细胞类型的扩散。的几个结构不同的小分子HDACi报道,大环的depsipeptides有最复杂的识别cap-group半个调制的和现在的一个极好的机会HDACi的生物活性。(SAR)不幸的是,结构活性关系研究这类化合物已经受损的主要是因为大多数大环的HDACi迄今已知组成复杂肽重点。除了保留药物弱势肽基骨干,他们只提供有限的侧链的机会修改。在这里,我们报告的发现一个新类大环的HDACi基于大环内酯物抗生素骨架。SAR研究发现,这些化合物显示linker-length和macrolide-type依赖HDAC抑制活动与IC(50)低摩尔范围。此外,这些non-peptide大环的HDACi更有选择性的对HDAC 1和2相对于HDAC 8,另一个类我HDAC同种型,因此有子类HDAC同种型选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	65年	8	37	细节