异恶唑啉HDAC抑制剂的链接器地区毗邻Zn-chelating组:对HDAC生物学和抗增殖活性的影响。

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Tapadar年代,他R, Luchini DN, Billadeau DD, Kozikowski美联社

异恶唑啉HDAC抑制剂的链接器地区毗邻Zn-chelating组:对HDAC生物学和抗增殖活性的影响。

地中海Bioorg化学。2009年6月1;19 (11):3023 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.058。Epub 2009 4月20。

PubMed ID

19419863 (在PubMed

]

文摘

基于一系列的异羟肟酸组蛋白脱乙酰酶抑制剂6 - 15,包含一个异恶唑啉毗邻Zn-chelating异羟肟酸,据报道。这些化合物显示摩尔HDAC抑制分析同种型的活动并表现出对微摩尔抑制活性五胰腺癌细胞系。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	282年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节