非同位素双参数竞争分析适用于组蛋白去乙酰酶抑制剂的高通量筛选。

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里斯D, Hildmann C, Haus P, Galetovic, Schober Schwienhorst一,Meyer-Almes陆地

非同位素双参数竞争分析适用于组蛋白去乙酰酶抑制剂的高通量筛选。

地中海Bioorg化学。2009年7月1;19 (13):3651 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.102。2009年5月3日Epub。

PubMed ID

19457659 (在PubMed

]

文摘

组蛋白去乙酰酶抑制剂驻留在肿瘤最重要、新颖的目标类。选择性导致结构密集开发提高疗效和减少不良反应。目前常用的分析来识别新的领导结构遭受许多假阳性支安打由于自体荧光化合物或引发干扰信号转导途径。这些缺点消除由双参数竞争分析报告在这个研究。分析涉及到一个新的荧光抑制剂调查显示增加,荧光各向异性和荧光寿命在绑定的酶。适合大规模筛选试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节