Diphenylmethylene异羟肟酸选择性类活动花絮组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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Tessier P, Smil DV,瓦哈比,引导年代,Rahil J,李Z, Deziel R, Besterman JM

Diphenylmethylene异羟肟酸选择性类活动花絮组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年10月1日,19日(19):5684 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.010。Epub 2009年8月7日。

PubMed ID

19699639 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定了一系列diphenylmethylene异羟肟酸小说和选择性HDAC类活动花絮抑制剂。最初的打击,N-hydroxy-2 2-diphenylacetamide(6),有sub-micromolar类活动花絮HDAC抑制活动,而刚化氧模拟,N-hydroxy-9H-xanthene-9-carboxamide(13),稍微选择性0.05 HDAC7 IC(50)的妈妈。替换6允许调制的选择性和力量类活动花絮HDAC同形像。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节