组蛋白脱乙酰酶减少7活动恢复功能错误折叠雌性生殖道在囊性纤维化。

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赫特DM,赫尔曼·D,罗德里格斯美联社,诺埃尔,Pilewski JM, Matteson J,霍克B, Kellner W,凯莉JW,施密特,托马斯•PJ Matsumura Y, Skach WR, Gentzsch M,赖尔登JR Sorscher EJ, Okiyoneda T,耶茨小三,卢卡奇GL, Frizzell RA,曼宁G, Gottesfeld JM,鲍尔奇我们

组蛋白脱乙酰酶减少7活动恢复功能错误折叠雌性生殖道在囊性纤维化。

Nat化学杂志。2010年1月,6(1):男性。doi: 10.1038 / nchembio.275。Epub 2009年12月6日。

PubMed ID

19966789 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)活动的化学调制HDAC抑制剂(HDACi)是一个越来越重要的方法修改人类疾病的病因。功能丧失的疾病出现由于蛋白质错误折叠和降解,导致系统故障。囊性纤维化跨膜电导调节DeltaF508突变的CFTR(检测)结果缺乏细胞表面氯离子通道和气道水合作用,导致过早肺衰竭和降低寿命负责囊性纤维化。我们现在表明,HDACi suberoylanilide异羟肟酸(萨哈)恢复表面通道活动在人类主要气道上皮细胞28%的野生雌性生殖道的水平。所有已知类的生物沉默I和II hdac表明HDAC7 DeltaF508函数的在恢复中起着核心作用。我们建议的可调能力可以被化学生物学hdac计数器囊性纤维化和其他人类的错误折叠障碍的发病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Trichostatin一	组蛋白脱乙酰酶7	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节