合成和生物评价triazol-4-ylphenyl-bearing组蛋白脱乙酰酶抑制剂作为抗癌药物。

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陈他R,陈Y, Y, Ougolkov AV,张JS,萨DN, Billadeau DD, Kozikowski美联社

合成和生物评价triazol-4-ylphenyl-bearing组蛋白脱乙酰酶抑制剂作为抗癌药物。

J地中海化学。2010年2月11日,53 (3):1347 - 56。doi: 10.1021 / jm901667k。

PubMed ID

20055418 (在PubMed

]

文摘

我们triazole-based组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACI) octanedioic酸hydroxyamide [3 - (1-phenyl-1H - [1, 2, 3] triazol-4-yl)苯基]酰胺(4)体外抑制胰腺癌细胞生长IC(50)值最低的20 nM MiaPaca-2细胞。在这项研究中,我们继续努力开发triazol-4-ylphenyl轴承hydroxamate类似物通过虚报浮夸终端4苯基环取代基不同。这些hydroxamate类似物的同种型抑制概要文件是4的类似。所有这些triazol-4-ylphenyl轴承hydroxamates pan-HDACIs像萨哈。此外,化合物4 h和11被发现是非常有效的癌细胞生长抑制剂HupT3 (IC (50) = 50 nM)和MiaPaca-2 (IC (50) = 40 nM)癌症细胞系,分别。4化合物被发现激活CDK抑制剂蛋白的表达,抑制胰腺癌细胞生长的体内。综上所述,这些数据的价值进一步支持triazol-4-ylphenyl轴承hydroxamates识别潜在的胰腺癌的治疗方法。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	282年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节