酰基脲与直链hydroxamates小说组蛋白脱乙酰酶抑制剂:合成、特别行政区,体内抗肿瘤活性。

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王H, Lim ZY,周Y, Ng M,陆T,李K, Sangthongpitag K,吴作栋KC,王X,吴X, Khng HH,吴作栋SK, Ong WC, Bonday Z,阳光等

酰基脲与直链hydroxamates小说组蛋白脱乙酰酶抑制剂:合成、特别行政区,体内抗肿瘤活性。

地中海Bioorg化学。2010年6月1;20(11):3314 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.041。Epub 2010年4月14。

PubMed ID

20451378 (在PubMed

]

文摘

36个小说酰基脲设计并合成直链hydroxamates相连。建立了结构活性关系(SAR)长度的线性链链接器和替换benzoylurea组。化合物5 g, 5我5 n和19显示10-20-fold增强HDAC1效力而萨哈。一般来说,细胞力量图片(50)(COLO205)与酶效价图片(50)(HDAC1)。化合物5 b (SB207),结构简单并关闭模拟萨哈,更强有力的和HDAC1 HDAC6相比后者。作为本系列的一个代表性的例子,好体外酶和细胞力量+一个优秀的药代动力学资料已经翻译成功效比萨哈在前列腺癌(生物)和结肠癌(HCT116)异种移植模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	2200年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	Ki (nM)	63年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	121年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	Ki (nM)	126年	N /一个	N /一个	细节