的抑制组蛋白脱乙酰酶8。

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西方Estiu G, N, Mazitschek R,格林伯格E,他我,王寅O

的抑制组蛋白脱乙酰酶8。

Bioorg医疗化学。2010年6月1;18 (11):4103 - 10。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.080。Epub 2010年4月3。

PubMed ID

20472442 (在PubMed

]

文摘

组蛋白去乙酰酶抑制剂基因表达的关键调节因素,最近成为重要的治疗目标为癌症和越来越多的良性疾病。许多广泛研究HDAC抑制剂如萨哈被认为是人类之间及其内部的低选择性HDAC同种型类。使用一个isoform-selective化验,我们已经表明,一些已知的抑制剂对HDAC8事实上较低的活动。基于结构信息的财富可供人类HDAC8,我们使用对接和分子动力学模拟来确定结构的实验结果。找到亲密关系之间的活动和高表面HDAC8的延展性。这些结果提供了一个理由“linkerless”描述的最近HDAC8 HDAC8选择性抑制剂选择性抑制剂和设计标准。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	26	N /一个	N /一个	细节