设计和合成新型isoxazole-based HDAC抑制剂。

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孔蒂P, Tamborini L,平托,苍井空L, De Micheli Ettari R,墨丘里奥教练C, C

设计和合成新型isoxazole-based HDAC抑制剂。

45欧元J地中海化学。2010年9月;(9):4331 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.06.035。Epub 2010年6月30日。

PubMed ID
20637529 (在PubMed
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文摘

一系列isoxazole-based组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂结构设计并合成相关萨哈。异恶唑啉是插入附近的锌(2 +)绑定组以检查其参与协调的过程。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶1 集成电路50 (nM) 170年 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶2 集成电路50 (nM) 390年 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 200年 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶6 集成电路50 (nM) 9.3 N /一个 N /一个 细节