脂肪链的合成和评估hydroxamates封顶与osthole衍生品组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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陈黄WJ, CC,曹国伟西南,于CC,杨CY, Guh JH,林YC,郭CI,杨P, Chang CI

脂肪链的合成和评估hydroxamates封顶与osthole衍生品组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

欧元J地中海化学。2011年9月,46 (9):4042 - 9。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.06.002。Epub 2011年6月12日。

PubMed ID

21712146 (在PubMed

]

文摘

我们先前的研究已经表明,osthole,中草药化合物,可以被纳入hydroxycinnamide脚手架秉宪- 589,一个强有力的HDAC抑制剂,是一种有效的疏水帽;由此产生的化合物显示显著的力量对几个HDAC亚型。在这里,我们提出了一系列osthole衍生品与aliphatic-hydroxamate融合的核心suberoylanilide异羟肟酸(萨哈),一个临床认证HDAC抑制剂。几种化合物对核hdac显示有效的活动。进一步分析对个人HDAC亚型透露,一些化合物显示不仅向HDAC1 SAHA-like活动,4和6,他们抑制HDAC8日志的区别比萨哈,从而表现出一个更广泛的HDAC抑制频谱。其中,化合物6克显示强大的抗增殖作用几个人类癌症细胞系。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	62.9	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	19.8	N /一个	N /一个	细节