体内组蛋白去乙酰酶抑制剂的PET成像18 f-suberoylanilide异羟肟酸(18 f-saha)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

亨德瑞是的,Keliher EJ,马里内利B, Reiner T, Weissleder R,微型核磁共振机Mazitschek R

体内组蛋白去乙酰酶抑制剂的PET成像18 f-suberoylanilide异羟肟酸(18 f-saha)。

J地中海化学。2011年8月11日,54 (15):5576 - 82。doi: 10.1021 / jm200620f。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21721525 (在PubMed

]

文摘

组蛋白去乙酰酶抑制剂的酶(hdac)是一组调节基因表达和细胞状态通过两组蛋白脱乙酰作用和non-histone蛋白质。各种各样的HDAC抑制剂(HDACi)已经经历了癌症的临床试验。实时在体成像hdac及其抑制将是无价的;然而,适当的显像剂的发展仍然是一个重大的挑战。在这里,我们描述的开发和评价(18)F-suberoylanilide异羟肟酸(1 (18)F-SAHA),模拟最密切临床相关HDAC抑制剂suberoylanilide异羟肟酸(萨哈)。我们证明1附近有相同的生化活动概要的萨哈和报告结果从药代动力学研究。使用鼠卵巢癌模型,我们同样表明,HDAC抑制剂目标绑定功效可以24小时内量化管理。1因此代表第一个(18)F-positron发射断层扫描(PET) HDAC成像剂,也表现出低摩尔强度和药物与临床相关的HDAC抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	9.7	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	21.8	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	57.3	N /一个	N /一个	细节