合成和生物评价胡椒酰胺HDAC抑制剂类似物。

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刘罗Y,嗯,苏MB,盛L,周YB,李江,陆W

合成和生物评价胡椒酰胺HDAC抑制剂类似物。

地中海Bioorg化学。2011年8月15日,21日(16):4844 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.046。Epub 2011年6月17日。

PubMed ID

21745740 (在PubMed

]

文摘

两个自然胡椒酰胺(piperlonguminine和refrofractamide)及其衍生物合成和评价对组蛋白去乙酰酶抑制剂抑制活动,以及人类结肠癌hct - 116细胞系。初步的构效关系进行了讨论。以异羟肟酸化合物一部分表现出温和的HDAC活性和体外细胞毒性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	34	N /一个	N /一个	细节