2 5-Disubstituted-1 3,则对/表面识别一部分:一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物的设计和合成新颖的基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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Rajak H, Agarawal, Parmar P, Thakur BS, Veerasamy R, Sharma PC, Kharya MD

2 5-Disubstituted-1 3,则对/表面识别一部分:一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物的设计和合成新颖的基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2011年10月1日,21日(19):5735 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.022。Epub 2011年8月8日。

PubMed ID

21875796 (在PubMed

]

文摘

酶抑制组蛋白脱乙酰酶活动的新颖和有效治疗癌症的手段。两个小说系列2 - (5 - (4-substitutedphenyl) - (1, 3, 4) -oxadiazol / thiadiazol-2-ylamino] -pyrimidine-5-c arboxylic酸(tetrahydro-pyran-2-yloxy)设计并合成酰胺作为新颖的基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。化合物的抗增殖活动调查使用组蛋白脱乙酰酶体外抑制试验和MTT试验。合成的化合物对埃利希腹水癌还测试了抗肿瘤活性细胞在瑞士白化病老鼠。也努力建立结构活性化合物合成之间的关系。目前的研究结果表明,5-disubstituted 1, 3,则对/为有前途的一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物表面识别一部分新的基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	290年	N /一个	N /一个	细节