组蛋白脱乙酰酶抑制剂的结构要求:Suberoylanilide异羟肟酸类似物改性的C3位置显示同种型选择性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

崔,Weerasinghe SV, Pflum可

组蛋白脱乙酰酶抑制剂的结构要求:Suberoylanilide异羟肟酸类似物改性的C3位置显示同种型选择性。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,21 (20):6139 - 42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.027。Epub 2011年8月12日。

PubMed ID

21889343 (在PubMed

]

文摘

fda批准的药物suberoylanilide异羟肟酸(萨哈Vorinostat)为一个组蛋白改性以提高其选择性deaetylase (HDAC)同种型。我们表明,附加一个乙基C3位置变换萨哈从非选择性HDAC6-selective抑制剂。论文结果表明,小型的结构性变化萨哈可以显著影响选择性,这将导致未来抗癌设计工作目标HDAC蛋白质。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	146年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节