双重目标的组蛋白脱乙酰酶和拓扑异构酶II小说双官能团的抑制剂。

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Guerrant W,帕蒂尔V, Canzoneri JC, Oyelere正义与发展党

双重目标的组蛋白脱乙酰酶和拓扑异构酶II小说双官能团的抑制剂。

J医学杂志。2012年2月23日,55 (4):1465 - 77。doi: 10.1021 / jm200799p。Epub 2012年2月13日。

PubMed ID

22260166 (在PubMed

]

文摘

策略来改善目前的化疗药物的缺点,同时保持强有力的抗癌活性,特别感兴趣。代理可以调节多个目标可能优越比现有打药物效用和更少的副作用。探索癌症治疗的前景相结合的双价代理两个互补chemo-active组在单个分子体系结构中,我们合成了双作用组蛋白脱乙酰酶和拓扑异构酶ⅱ抑制剂。这些双作用代理来自suberoylanilide异羟肟酸(萨哈)和蒽环霉素道诺霉素,典型的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)和拓扑异构酶ⅱ(威尼斯平底渔船II)抑制剂,分别。我们报告在此,这些代理的签名HDAC抑制和威尼斯平底渔船II在游离和全细胞化验。此外,这些代理强有力地抑制代表癌症细胞系的增殖。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节