(合成和生物评价1-arylsulfonyl-5) - N-hydroxyacrylamide吲哚作为强有力的组蛋白脱乙酰酶抑制剂与体内抗肿瘤活性。

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赖昌星MJ,黄霍奇金淋巴瘤,潘SL,刘YM,彭CY,李重,叶TK,黄PH值,邓厘米,陈CS,壮族HY, Liou JP

(合成和生物评价1-arylsulfonyl-5) - N-hydroxyacrylamide吲哚作为强有力的组蛋白脱乙酰酶抑制剂与体内抗肿瘤活性。

J地中海化学。2012年4月26日,55 (8):3777 - 91。doi: 10.1021 / jm300197a。Epub 2012 4月5。

PubMed ID

22439863 (在PubMed

]

文摘

(一系列1-arylsulfonyl-5) - N-hydroxyacrylamide吲哚已被确认为一种新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。化合物8、11、12、13和14比1展示了较强的抗增殖活动(萨哈)和胃肠道(50)值从0.36到1.21妈妈反对Hep3B, mda - mb - 231,曲泽,人类癌症细胞系A549。铅化合物8表现出非凡的HDAC 1 2和6同功酶抑制活性IC(50)值为12.3,4.0,1.0 nM,分别与1。在体内疗效评估对肺癌A549异种移植模型中,8显示更好的抗肿瘤活性化合物1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节