组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂与小说连接单元链接器地区揭示选择性配置文件对chemoresistant HDAC4和HDAC5改善活动癌细胞。

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Marek L, Hamacher,汉森颗,库纳K, Gohlke H, Kassackμ,Kurz T

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂与小说连接单元链接器地区揭示选择性配置文件对chemoresistant HDAC4和HDAC5改善活动癌细胞。

J医学杂志。2013年1月24日,56 (2):427 - 36。doi: 10.1021 / jm301254q。Epub 2013年1月8日。

PubMed ID

23252603 (在PubMed

]

文摘

的合成和生物评价新的强有力的hydroxamate-based HDAC抑制剂与小说alkoxyamide连接单元链接器区域。生物评价包括麻省理工和细胞HDAC化验敏感和chemoresistant癌症细胞系以及HDAC所选化合物的分析。化合物19我(LMK235) (N - ((6 - (hydroxyamino) 6-oxohexyl)氧)3,5-dimethylbenzamide)显示类似的效果相比vorinostat在抑制细胞hdac pan-HDAC试验但增强细胞毒性效应对人类癌症细胞系A2780, Cal27 Kyse510, MDA-MB231。随后HDAC剖析了小说HDAC同种型选择性的19我相比vorinostat或trichostatin (TSA)。19我显示摩尔抑制HDAC4 HDAC5,而vorinostat和TSA抑制HDAC4 HDAC5在微摩尔的范围就越高。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	920年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节