3-Hydroxypyridin-2-thione小说锌绑定组选择性抑制组蛋白脱乙酰酶。

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帕蒂尔V, Sodji QH Kornacki JR, Mrksich M, Oyelere正义与发展党

3-Hydroxypyridin-2-thione小说锌绑定组选择性抑制组蛋白脱乙酰酶。

J地中海化学。2013年5月9日,56 (9):3492 - 506。doi: 10.1021 / jm301769u。Epub 2013年4月18日。

PubMed ID

23547652 (在PubMed

]

文摘

小分子轴承异羟肟酸锌结合集团(ZBG)最有效的组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACi)日期。然而,异羟肟酸的药代动力学负债的担忧beplayapp一部分激发了研究工作旨在寻找替代nonhydroxamate ZBGs。我们已经确定了3-hydroxypyridin-2-thione (3-HPT)作为小说ZBG兼容HDAC抑制。3-HPT抑制HDAC 6和8的IC50 HDAC 681和3675海里,分别。值得注意的是,3-HPT没有提供HDAC抑制1。后续优化导致几个小说3 hpt-based HDACi选择性的HDAC 6和HDAC 8。此外,这些抑制剂的子集在各种癌症细胞系凋亡。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	144年	N /一个	N /一个	细节