设计和合成的tetrahydroisoquinoline-based hydroxamate导数(ZYJ-34v),口服活性组蛋白脱乙酰酶抑制剂与强有力的抗肿瘤活性。

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刘张Y, C,周CJ,王X,徐贾Y, W

设计和合成的tetrahydroisoquinoline-based hydroxamate导数(ZYJ-34v),口服活性组蛋白脱乙酰酶抑制剂与强有力的抗肿瘤活性。

化学生物药物洗脱支架。2013年8月,82 (2):125 - 30。doi: 10.1111 / cbdd.12144。Epub 2013 7月1。

PubMed ID

23581848 (在PubMed

]

文摘

在我们之前的研究中,我们开发了一系列小说tetrahydroisoquinoline-based异羟肟酸衍生品作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂(Bioorg医疗化学,2010年,1761 - 1772;J医疗化学,2011,2823 - 2838),其中,复合ZYJ-34c(1)被确认和验证是最强大的一个显著的体外和体内抗肿瘤能力(J医疗化学,2011,5532 - 5539年)。,进一步修改1提供另一个口服有效模拟ZYJ-34v(2)简化结构和较低的分子量。生物评价化合物2显示有效抑制组蛋白脱乙酰酶1,2,3,6,证实了免疫印迹分析结果。最重要的是,化合物2表现出相似的更有效的体外和体内抗肿瘤活动相对于组蛋白脱乙酰酶抑制剂萨哈批准。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	75.6	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	256.4	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	28.4	N /一个	N /一个	细节