设计、合成和评价biphenyl-4-yl-acrylohydroxamic酸衍生品作为组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

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Dallavalle年代,Cincinelli R, Nannei R, Merlini L, Morini G, Penco年代,皮萨诺C, Vesci L, Barbarino M, Zuco V, De凯撒M, Zunino F

设计、合成和评价biphenyl-4-yl-acrylohydroxamic酸衍生品作为组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

J医疗化学2009欧元,44(5):1900 - 12所示。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.11.005。Epub 2008年11月19日。

PubMed ID

19084294 (在PubMed

]

文摘

一系列的氧肟抗酸组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂设计的模型的基础上HDAC2结合位点和合成。他们的特点是肉桂垫片,取代苯基封顶。修改报告的间隔也。与同工酶在体外测定HDAC2,良好的相关性与对接活动的能源被发现。在人类卵巢癌IGROV-1细胞,所选化合物产生重要的p53和alpha-tubulin乙酰化作用。大多数化合物表现出抗增殖活动与萨哈。在equitoxic浓度,测试化合物比萨哈在诱导凋亡细胞死亡更有效。化合物选择体内评价表现出显著的抗肿瘤活性在三种肿瘤模型耐受性良好剂量,因此建议一个良好的治疗指数。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节