组蛋白脱乙酰酶抑制剂与主酰胺锌结合集团异种移植模型中显示抗癌活性。

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Attenni B, Ontoria JM,克鲁兹JC,罗利,Schultz-Fademrecht C,琼斯Steinkuhler C、P

组蛋白脱乙酰酶抑制剂与主酰胺锌结合集团异种移植模型中显示抗癌活性。

地中海Bioorg化学。2009年6月1;19 (11):3081 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.011。Epub 2009年4月9日。

PubMed ID
19410459 (在PubMed
]
文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)组蛋白的抑制导致hyperacetylation导致分化,增长逮捕和恶性细胞的凋亡,癌症治疗的新策略。许多已知的HDAC抑制剂(HDACi)在临床试验中拥有异羟肟酸,这是一个强大的锌组(2 +)绑定,从而抑制一些类I和II类亚型。这里我们描述我HDAC抑制剂的选择性的识别类轴承主要酰胺基锌绑定。这个HDACi显示良好的抗增殖活动对多种癌症细胞系,并演示效果在异种移植模型与vorinostat相提并论。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶2 集成电路50 (nM) 82年 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶3 集成电路50 (nM) 57 N /一个 N /一个 细节
Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶6 集成电路50 (nM) 43 N /一个 N /一个 细节