维生素D受体激动剂/组蛋白脱乙酰酶抑制剂分子杂交。

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Lamblin M, dabba B,斯宾加恩R, Mendoza-Sanchez R,王TT, BS,黄,克雷默R,白色JH,格里森杰

维生素D受体激动剂/组蛋白脱乙酰酶抑制剂分子杂交。

Bioorg医疗化学。2010年6月1;18 (11):4119 - 37。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.078。Epub 2010年4月7日。

PubMed ID

20452225 (在PubMed

]

文摘

锌结合群体的合并成1的侧链α,25-dihydroxyvitamin D (3) (1,25 D)完全双官能混合分子行为既是维生素D受体受体激动剂和组蛋白脱乙酰酶抑制剂。这些双官能团的混合动力车显示体外抗增殖活动对AT84鳞状细胞癌细胞系而缺乏体内hypercalcemic 1、25 d。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
骨化三醇	维生素D3受体	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节