发现组蛋白脱乙酰酶8选择性抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

唐W,罗T,格林伯格EF,他我,施赖伯SL

发现组蛋白脱乙酰酶8选择性抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年5月1日,21日(9):2601 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.134。Epub 2011 2月2。

PubMed ID

21334896 (在PubMed

]

文摘

我们已经开发出一种有效的方法合成候选人组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂在96孔板,直接用于大规模筛选。我们选择积木酰肼,醛和异羟肟酸的功能。加上不同的醛在DMSO酰肼类。由此产生的产品之前确认帽/链接器/偏压元件的结构有利于hdac抑制。这些化合物是化验没有进一步净化。HDAC8-selective抑制剂被发现从这部小说的化合物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	66年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	34	N /一个	N /一个	细节