开发基于荧光偏振分析的组蛋白脱乙酰酶配体的发现。

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Patel Mazitschek R, V, Wirth DF, Clardy J

开发基于荧光偏振分析的组蛋白脱乙酰酶配体的发现。

地中海Bioorg化学。2008年5月1日,18(9):2809 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.007。Epub 2008年4月7日。

PubMed ID

18430569 (在PubMed

]

文摘

组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)调控许多重要的生理过程,发现小分子调节HDAC活动既有学术和临床意义。HDAC抑制剂,特别是萨哈,一直追求为癌症化疗,但可能是有用的在治疗精神疾病,疟疾和其他疾病。在此,我们描述一个便宜的和健壮的分析,基于荧光偏振,HDAC配体的发现。分析是适合大规模筛选和酶动力学研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	18.8	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	21.6	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节