Non-peptide大环的组蛋白脱乙酰酶抑制剂来自三环ketolide骨架。

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Mwakwari SC, Guerrant W,帕蒂尔V,汗,Tekwani提单,Gurard-Levin咱,Mrksich M, Oyelere正义与发展党

Non-peptide大环的组蛋白脱乙酰酶抑制剂来自三环ketolide骨架。

J地中海化学。2010年8月26日,53(16):6100 - 11所示。doi: 10.1021 / jm100507q。

PubMed ID

20669972 (在PubMed

]

文摘

抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)函数是一个治疗癌症治疗策略进行验证。的几个结构不同的小分子蛋白脱乙酰基酶抑制物(HDACi)报道,大环的depsipeptides拥有最复杂的帽组,展示了优秀的HDAC抑制效力和同种型选择性。不幸的是,开发大环的depsipeptides已经阻碍了发展问题的部分原因是大肽的特征和他们的合成所需的复杂反应计划。我们在此报告三环ketolide te - 802是一个很好的模拟肽骨架的大环的HDACi。化合物来源于这个模板是针对hdac 1和2摩尔的选择性抑制活动。审讯的这些化合物的一个子集之间的关系和关键HDAC亚型,使用AutoDock,使分子之间的相互作用的描述HDAC酶的外缘和抑制剂的大环的帽组负责化合物亲和力和大概同种型选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	85.5	N /一个	N /一个	细节