发展tetrahydroisoquinoline-based异羟肟酸衍生品:强大的组蛋白脱乙酰酶抑制剂有显著的体外和体内抗肿瘤的活动。

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王贾张Y,冯J, Y, X,张L,刘C,方H,徐W

发展tetrahydroisoquinoline-based异羟肟酸衍生品:强大的组蛋白脱乙酰酶抑制剂有显著的体外和体内抗肿瘤的活动。

J地中海化学。2011年4月28日,54 (8):2823 - 38。doi: 10.1021 / jm101605z。Epub 2011 4月5。

PubMed ID

21476600 (在PubMed

]

文摘

抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)导致增长逮捕、分化,细胞凋亡在几乎所有肿瘤细胞系,促进HDAC作为有前途的抗肿瘤治疗的目标。在我们之前的研究中我们开发了一系列新颖的1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸衍生品作为HDAC抑制剂(HDACi),其中化合物7 d展出承诺HDAC8抑制性和抗增殖活动。在此,我们报告一个新类的设计和开发tetrahydroisoquinoline-bearing异羟肟酸类似物作为潜在HDACi和抗癌药物。这些化合物的体外生物学评价显示改善HDAC8抑制b(化合物31日和31日展出mid-nM IC(50)值对HDAC8)和强有力的增长抑制多种肿瘤细胞系。最重要的是,化合物25 e, 34岁,和34 b表现出优秀的体内抗癌活动在人类乳腺癌(mda - mb - 231)异种移植模型相比suberoylanilide异羟肟酸(萨哈),一个HDACi批准。总的来说,我们的研究结果表明,tetrahydroisoquinoline轴承异羟肟酸是一种优秀的模板开发新型HDACi作为潜在的抗癌药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	195年	N /一个	N /一个	细节