评价8-arylsulfanyl、8-arylsulfoxyl 8-arylsulfonyl腺嘌呤衍生物作为热休克蛋白的抑制剂90。

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Llauger L H,金正日J, Aguirre J,罗森N,彼得斯U,戴维斯P, Chiosis G

评价8-arylsulfanyl、8-arylsulfoxyl 8-arylsulfonyl腺嘌呤衍生物作为热休克蛋白的抑制剂90。

J地中海化学。2005年4月21日,48 (8):2892 - 905。

PubMed ID

15828828 (在PubMed

]

文摘

一半是一个伴护蛋白质与重要的角色在维持转换和提高肿瘤细胞的生存和增长潜力。目前越来越兴趣发展中这种蛋白质抑制剂抗癌疗法。这样的抑制剂之一,purine-scaffold类,据报道是强大的和有选择性的一半在体外和体内模型的癌症。这里,一系列8-arylsulfanyl、增效砜和磺酰腺嘌呤合成嘌呤类的成员和评估作为伴侣蛋白的抑制剂。的构效关系和选择性肿瘤内化合物系列的一半。我们的研究结果表明,8-arylsulfanyl腺嘌呤衍生物是很好的伴侣活动的抑制剂,而硫化物的氧化亚砜和砜类化合物导致的减少活动。研究确定了导数11 v的一半寿命最有效的抑制剂purine-scaffold系列出版日期(EC (50) = 30 nM),以及该类化合物的选择性最高的肿瘤和正常细胞一半(700到3000倍)。最有益的,这项工作使得识别的一半抑制剂的选择性亲和力Hsp90-client蛋白质复合物,衍生品可能代表有用的药理工具在解剖Hsp90-regulated流程。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(8)- 2-Chloro-3 4 5-Trimethoxy-Benzyl 2-fluoro-9-pent-4-ylnyl-9h-purin-6-ylamine	热休克蛋白HSP 90 -α	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节