追求可望水果在蛋白质药物发现接口。

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井杰,麦克伦登CL

追求可望水果在蛋白质药物发现接口。

自然。2007年12月13日,450 (7172):1001 - 9。

PubMed ID

18075579 (在PubMed

]

文摘

针对蛋白质之间的接口有巨大的治疗潜力,但发现小分子药物,破坏蛋白质的相互作用是一个巨大的挑战。然而,最近的一些成功案例表明,蛋白质比一直认为的接口可能会更容易处理。这些研究发现小分子结合药物如效能“热点”接触表面参与蛋白质的相互作用。值得注意的是,这些小分子结合更深的接触表面内的靶蛋白,与更高的效率和绑定,比天然蛋白质的原子接触合作伙伴。这些小分子正在临床试验,这果子水果可能不是遥不可及的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N (2) -carbamimidoyl-N - {2 - [4 - (3 - {4 - [(5-carboxyfuran-2-yl)甲氧基]2,3-dichlorophenyl} 1-methyl-1h-pyrazol-5-yl) piperidin-1-yl] 2-oxoethyl} -D-leucinamide	白介素2	Ki (nM)	60	N /一个	N /一个	细节