设计和合成的聚ADP-ribose polymerase-1抑制剂。2。生物评价aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones有力,aqueous-soluble化合物用于治疗缺血性损伤。

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法拉利D, Ko Y, Pahutski T, Ficco RP, Serdyuk L,而minelik C, C布拉德福德,邱T,胡佛R,黄,Lautar年代,梁年代,林问,陆MX,穆尼M, L,摩根钱Y, Tran年代,威廉姆斯LR,吴QY,张J,邹Y,卡利什V

设计和合成的聚ADP-ribose polymerase-1抑制剂。2。生物评价aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones有力,aqueous-soluble化合物用于治疗缺血性损伤。

J地中海化学。2003年7月3日,46 (14):3138 - 51。

PubMed ID

12825952 (在PubMed

]

文摘

一系列aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones合成和评估的抑制剂保利ADP-ribose polymerase-1 (PARP-1)。未被取代的的抑制效力aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones(即。,benzonaphthyridones)是依赖于核心结构中的氮原子的位置。环氮类似物(7 - 8 -,10-aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones)是一个强有力的数量级低于C环氮类似物(1 - 2 -,3 -,4-aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones)。初步行程结果从1 -和2-aza-5 [H] -phenanthridin-6-one促使结构活性关系建立数2 -和3-substituted 1-aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones。的2-substituted 1-aza-5 [H] -phenanthridin-6-ones旨在提高溶解度和药代动力学资料为本系列PARP-1抑制剂。最重要的是,本系列三个化合物显示统计学意义模型大鼠保护作用的中风和心脏缺血。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烟酰胺	保利(ADP-ribose)聚合酶1	集成电路50 (nM)	210000年	N /一个	N /一个	细节