设计、合成和生物评价新型咪唑并[4,5 c] pyridinecarboxamide衍生品PARP-1抑制剂。

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王朱Q, X,楚Z,他G,许董G, Y

设计、合成和生物评价新型咪唑并[4,5 c] pyridinecarboxamide衍生品PARP-1抑制剂。

Bioorg地中海化学。2013年4月1;23 (7):1993 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.02.032。Epub 2013年2月16日。

PubMed ID

23481647 (在PubMed

]

文摘

一系列小说循环amine-substituted咪唑并[4,5 c] pyridinecarboxamide类似物的设计和合成。所有目标化合物PARP抑制活动进行评估,结果表明,大部分的化合物具有抑制作用在PARP的浓度1妈妈,其中化合物8 d (IC50 = 0.528妈妈)被选为评价体内抗肿瘤作用。结果表明化合物的抗肿瘤功效8 d和顺铂联合治疗组在鼠标A549模型相似与abt - 888和顺铂联合治疗组。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烟酰胺	保利(ADP-ribose)聚合酶1	集成电路50 (nM)	210000年	N /一个	N /一个	细节