合成和生物评价图书馆的白藜芦醇类似物作为COX-1的抑制剂,cox - 2和NF-kappaB。
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康党卫军,Cuendet M, Endringer直流,突堤六世,Pezzuto JM,立顿马
合成和生物评价图书馆的白藜芦醇类似物作为COX-1的抑制剂,cox - 2和NF-kappaB。
Bioorg医疗化学。2009年2月1;17 (3):1044 - 54。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.04.031。2008年5月16日Epub。
- PubMed ID
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18487053 (在PubMed]
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白藜芦醇(4 3 ',5 ' -trihydroxystilbene)是一种天然抗氧化剂,能抑制cyclooxygenase-1 (COX-1) cyclooxygenase-2 (cox - 2)和转录因子NF-kappaB。78 -取代基元库的白藜芦醇类似物在两个芳基环烯烃和不同使用固相合成维蒂希反应烯化作用。库包含抑制剂与所有三个蛋白质比白藜芦醇本身更有效。初步结构活性关系也从这些数据中获得,允许药效团模型的推导的三个目标。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 白藜芦醇 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 990年 N /一个 N /一个 细节