选择性合成和生物评价sulfate-conjugated白藜芦醇代谢物。

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Hoshino J,公园EJ, Kondratyuk TP,马勒L, Pezzuto JM, van Breemen RB,密苏里州的年代,李Y, Cushman M

选择性合成和生物评价sulfate-conjugated白藜芦醇代谢物。

J地中海化学。2010年7月8日,53 (13):5033 - 43。doi: 10.1021 / jm100274c。

PubMed ID

20527891 (在PubMed

]

文摘

五白藜芦醇硫酸代谢物合成和评估活动是由白藜芦醇:抑制肿瘤坏死因子(TNF)α诱导NFkappaB活动,cylcooxygenases (COX-1和cox - 2),芳香化酶、一氧化氮产量endotoxin-stimulated巨噬细胞,KB或MCF7细胞增殖,诱导醌还原酶1 (QR1),积累在sub-G(1)阶段的细胞周期和淬火,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl自由基(DPPH)。两个代谢产物表现活跃在这些化验;3-sulfate QR1感应展出,DPPH自由基清除,COX-1和cox - 2抑制活动和4的硫酸抑制NFkappaB感应,以及COX-1和cox - 2的活动。白藜芦醇及其3 '硫酸和4-sulfate抑制没有生产,没有清除,下调264.7伊诺表达原始细胞。白藜芦醇硫酸盐显示低抗增殖活动和MCF7细胞吸收可以忽略不计。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
白藜芦醇	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	750年	N /一个	N /一个	细节