口服purine-based抑制剂的热休克蛋白90。

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口服purine-based抑制剂的热休克蛋白90。

J医学杂志。2006年1月26日,49 (2):817 - 28。

PubMed ID

16420067 (在PubMed

]

文摘

一半寿命口服活性抑制剂感兴趣的潜在的化疗药物。最近,完全合成8-benzyladenines一半寿命和8-sulfanyladenines如4被披露为抑制剂,但这些化合物不溶于水的,因此无法接受口服生物利用度低。我们现在报告,水溶性可以通过插入一个氨基功能在N(9)侧链。这导致有效的化合物,溶于水介质和口服生物利用率。her - 2降解试验,实现最高效力与neopentylamine 42 (her - 2 IC(50) = 90海里)。在小鼠肿瘤异种移植模型(使用胃癌细胞株N87), H (3) PO(4)盐的胺38岁39、42诱导肿瘤生长抑制当口服200毫克/公斤/天。胺38、39和42是第一个一半在口服剂量抑制剂可以抑制肿瘤的生长。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9-Butyl-8) - 3 4 5-Trimethoxybenzyl 9 h-purin-6-amine	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	40000年	7.2	37	细节