发现和开发的热休克蛋白90抑制剂。

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Taldone T,太阳W, Chiosis G

发现和开发的热休克蛋白90抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年3月15日,17 (6):2225 - 35。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.10.087。Epub 2008年11月6日。

PubMed ID

19017562 (在PubMed

]

文摘

热休克蛋白90(一半)是一个重要的目标在维护转换癌症,因为它的作用,最近成为一些药物发现和开发工作的重点。虽然已知化合物与不同的行动模式,本文的重点是对这些类绑定到氨基化合物抑制一半的ATP的口袋里。这些包括天然产物抑制剂如geldanamycin和radicicol和合成抑制剂由嘌呤、摘要、异恶唑和其他支架。合成抑制剂已发现通过基于结构的设计、高通量筛选和最近使用fragment-based设计和虚拟筛选技术。本文将讨论这些不同种类的发现,以及他们的发展潜力的临床药物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9-Butyl-8) - 3 4 5-Trimethoxybenzyl 9 h-purin-6-amine	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	15000年	N /一个	N /一个	细节
(9-Butyl-8) - 3 4 5-Trimethoxybenzyl 9 h-purin-6-amine	热休克蛋白HSP 90 -β	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节