识别3-acetyl-2-aminoquinolin-4-one小说,nonpeptidic支架为特定calpain抑制活动。

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康DH,小君肯塔基州,李JP, Pak CS, Kwon Na Y, Y

识别3-acetyl-2-aminoquinolin-4-one小说,nonpeptidic支架为特定calpain抑制活动。

J医学杂志。2009年5月14日,52 (9):3093 - 7。doi: 10.1021 / jm8014734。

PubMed ID

19419206 (在PubMed

]

文摘

一系列3-acetyl-2-aminoquinolin-4-one衍生品从朝鲜选择化学银行calpain筛选抑制活动通过使用高通量荧光的calpain化验。我们发现了一个强大的和选择性mu-calpain抑制剂,化合物17的特异性和有效性为mu-calpain抑制比MDL28170更好。对接研究显示,其抑制作用的功效calpain取决于大小和电荷性质的替换phenylamino戒指。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(N) - 3-Propylcarbamoyloxirane-2-Carbonyl -Isoleucyl-Proline	组织蛋白酶B	集成电路50 (nM)	7560年	N /一个	N /一个	细节