设计和合成的口服生物利用率dihydroquinazolinone p38 MAP激酶的抑制剂。

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设计和合成的口服生物利用率dihydroquinazolinone p38 MAP激酶的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2003年1月20日,13 (2):277 - 80。

PubMed ID

12482439 (在PubMed

]

文摘

有力的发展,口服生物利用率(老鼠)和选择性dihydroquinazolinone p38alpha MAP激酶的抑制剂。这些类似物的混合动力车pyridinylimidazole p38alpha抑制剂报道由默克公司研究实验室和vx - 745。优化的c - 5苯基和即piperidinyl取代基识别了15我使优秀的抑制tnf生产LPS-stimulated全血(IC (50) = 10 nm)和良好的口腔暴露在老鼠(F = 68%, AUCn PO = 0.58 microM h)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
增殖蛋白激酶14	Q16539	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 2,6-Dichlorophenyl 5 - (2, 4-Difluorophenyl) 7-piperazin-1-yl-3 4-Dihydroquinazolin-2——(1 h)	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节