通过修改c - r开关雄激素受体拮抗剂受体激动剂取代基在piperidino quinolinone 3、2 g。

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智L, Tegley厘米,Marschke KB,琼斯TK

通过修改c - r开关雄激素受体拮抗剂受体激动剂取代基在piperidino quinolinone 3、2 g。

地中海Bioorg化学。1999年4月5日;9(7):1009 - 12所示。

PubMed ID
10230629 (在PubMed
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人类新的非甾体类雄性激素受体(hAR)受体激动剂开发的hAR拮抗剂药效团,2 (1 h) -piperidino quinolinone 3、2 g。(+ / -)-trans-7 8-Diethyl-4-trifluoromethyl-2 (H) -piperidino - [3, 2 g] quinoli没有合成,并演示了强力的hAR受体激动剂活性(EC50 = 3海里)细胞cotransfection试验和高亲和力(Ki = 16 nM)的竞争受体结合分析。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Stanolone 雄性激素受体 EC 50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节