设计、合成和药理评价N-acylhydrazones和新颖的构象上限制phosphodiesterase-4抑制剂化合物选择性和有效的口头活跃。

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Kummerle AE,施密特M,卡多佐SV, Lugnier C,别墅P,洛佩斯AB, Romeiro数控,Justiniano H,马丁斯,布吉尼翁JJ,巴雷罗EJ弗拉加CA

设计、合成和药理评价N-acylhydrazones和新颖的构象上限制phosphodiesterase-4抑制剂化合物选择性和有效的口头活跃。

J地中海化学。2012年9月13日;55 (17):7525 - 45。doi: 10.1021 / jm300514y。Epub 2012年8月30日。

PubMed ID

22891752 (在PubMed

]

文摘

在一系列小的测试N-acylhydrazones(硫氢化钠),化合物8被选为选择性submicromolar phosphodiesterase-4 PDE4抑制剂与anti-TNF-alpha属性相关的测量在体外和体内。复合8 a的识别模式是通过分子建模研究的基础上,阐明知识zardaverine的分子结构,PDE4抑制剂类似8 a的结构,与PDE4共晶。进一步基于构象分析处理N-methyl-NAHs喹唑啉衍生物(19)被设计作为一个构象上约束不模拟和显示类似的体外药理档案,而8。除了19活跃的口头测试时发现LPS-evoked气道代答,充分证实了工作假说支持这项工作。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	231年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	622年	N /一个	N /一个	细节
Zardaverine	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节