地图的设计和合成新颖alpha-ketoamide-based p38激酶抑制剂。

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地图的设计和合成新颖alpha-ketoamide-based p38激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1772 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.033。Epub 2008年2月16日。

PubMed ID

18325768 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定了一系列新颖的有力p38激酶抑制剂通过地图基于结构的设计由于其扩展分子架构绑定,除了ATP的网站,一个变构的口袋里。体内体外ADME和PK研究表明这些化合物药物样特征可能导致口服治疗炎症的发展条件。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	5300年	N /一个	N /一个	细节