生物化学和生物物理特征独特的开关口袋p38alpha抑制剂。

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斯万SL, Merta PJ, Kifle L Groebe D, Sarris K, Hajduk PJ,太阳C

生物化学和生物物理特征独特的开关口袋p38alpha抑制剂。

Bioorg地中海化学。2010年10月1日,20 (19):5787 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.097。Epub 2010年4月28日。

PubMed ID

20471255 (在PubMed

]

文摘

这里我们描述类的识别和鉴定的分子被认为延伸到一个地区的人们称为“开关的口袋里”。虽然这些分子缺乏一个规范的铰链绑定主题,他们表现出K (i)对p38值低至100海里。我们表明,分子相互作用的蛋白质比规范ATP模拟演示不同的绑定动力学,以及广泛的激酶组配置文件。因此,开关的口袋里带来了新的机会激酶组选择性导致独特的生化反应和激酶领域的药物发现提供了新的机会。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	0.098	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节